“白敬宇”最早可追溯到明朝的永乐年间。在当时的河北定州，有白氏家族开设的一家“金羊眼药铺”，其经营的“金羊眼药”在当时因具有神奇的疗效而名扬一方。相传清朝乾隆皇帝密访民间，途中突染眼疾，两眼红肿，痛痒难熬，服药不愈，御医无法，觅到白氏开设的药铺，涂用白家眼药后感觉果然名不虚传，药到病除。乾隆大喜，当即御书“金羊药铺”赐赏。从此，定州白家眼药名声大振，广为流传，后来老百姓赐予一个雅号，叫“万能小白眼”。

据白氏家族自称：其祖先是回族，在元朝之前，随成吉思汗进军到黄河北岸时定居。20世纪初，白氏后裔白瑞启继承伯、叔、父三房产业，在定州城西十字街扩大药房规模，以先祖的姓名创建了“白敬宇眼药行”，雇用一百多名季节工、临时工，依靠祖传“金羊眼药”秘方制售瓜子眼药、棒状草库眼药等，当年的“金羊眼药”就变成了“白敬宇眼药”了。民国初年白敬宇眼药获得了民国政府颁发的奖牌，1915年又在洛杉矶获得了“巴拿马太平洋万国赛会”上获奖。

本世纪30年代初，华北地区大量倾销进口“大学眼药”和“老笃眼药”，使白敬字眼药销售严重受挫。于是白瑞启决定向南方开拓市场，于1931年派其次子白双十，在南京升州路老坊巷口设立白敬字眼药庄，次年迁至白下路152号正式开业。1934年，白瑞启长子白泽民来南京，在朱雀路租赁上海大厦一楼和三楼，建立南京白敬宇药庄总店，一楼为营业厅，三楼为生产问，雇用8人，制售眼药。1936年，白泽民从时局考虑，在汉口中山大道108号设白敬宇眼药庄。1937年，日军侵占南京，南京白敬宇药庄停业。1938年3月，白敬宇眼药庄在南京朱雀路12号复业，改名为南京白敬宇眼药行。

    1939年，白泽民把“金羊”商标改为“鲸鱼”商标，7月，鲸鱼商标获国民政府商标局颁发的二十年有效注册证。

1946年，白泽民指派其子白绂祥到南京将眼药粉剂改为膏剂，瓷瓶包装改为软管包装。1947年白敬宇药行总行和眼药厂迁至汉口。1948年1月2日，国民政府卫生部给汉口白敬宇药行总行颁发《白敬宇眼膏生产许可证》。

1951年7月，总行由汉口迁至南京颐和路10号，仍设南京、汉口、重庆三个分行，并获得南京市人民政府商业局营业许可证和中央人民政府私营企业局《鲸鱼商标》注册证。白氏眼药处方十分保密，为了不泄漏秘密，白泽民夫人白兰贞以行商名义，在汉口用帐外资金以“秘方”制造眼药“细料”，而后转卖给南京白敬宇总行加工成眼药膏，再运往各分行销售。1952年，在“五反”（反行贿、反偷税漏税、反盗窃国家资财、反偷工减料、反盗窃国家经济情报）运动中，白敬字眼膏“处方”公开。汉口及其它地方的原料及制作工相继进入南京。8月，总行购得南京玄武区黄家塘10号房屋2916平方米。1954年5月，总行迁入黄家塘10号。6月改名为南京白敬宇药厂，所有分行同时撤销。

1955年3月，白泽民积极申请公私合营。9月26日，与南京市政府地方工业局达成公私合营协议，l月1日，公私合营南京白敬宇制药厂股份有限公司（简称公私合营南京白敬宇制药厂）正式成立，有职工121人，有固定资产9.9万元，医药产品发展到80个，总产量123.94吨。

    1956年1月17日，私营雷迅药厂、新生药厂、马应龙眼药号、大众脱脂棉厂等七家小企业并人公私合营南京白敬宇制药厂。10月，上海中华软管厂部分眼膏软管专用设备和26名职工迁来南京，与白敬字眼膏生产配套；冰片车间安装就绪，相继投产，固定资产由9.9万元增加到19.1万元，职工增加到240人。

    1957年开始，白敬字眼膏进入国际市场，有26万支眼药膏、100支黄药膏销往马来西亚和新加坡。生产品种增加了冰片、硫酸黄连素、酊水剂等。

1958年5月，南京市政府地方工业局把二道埂子原南京电机厂厂房拨给本厂，8月，建邺饴糖社液体葡萄糖车间并入。1959年11月，南京制药厂二车间片剂生产线划归本厂，移交压片机6台，职工36人，成立片剂车间和葡萄糖车间。

1959年，通过技术革新，膏剂车间的胶木压机、服药膏装管实现机械化。

1962年，江苏省工业厅投资扩建葡萄糖车间，注射葡萄糖产量达到116吨，与葡萄糖生产配套的淀粉工段投人生产。8月建邺试剂厂并人本厂。1963年9月，合霉素和糖精移至原试剂厂厂房（凤凰东街14号）生产，12月膏剂车间从黄家塘10号迁至二道埂子171号。1964年9月，冰片移至凤凰东街14号生产。

至此，公私合营南京白敬宇制药厂形成了黄家塘、二道埂子、凤凰东街三个厂区，分别生产片剂、膏剂和原料药，并初具规模。

黄家塘、二道埂子、凤凰东街三个厂区的生产格局，从20世纪60年代起一直维持到90年代。1964年11月26日起，企业由中国医药工业公司南京分公司管理，1965年1月20日，与南京健康制药厂合并成立中国医药工业公司公私合营金陵制药厂，次年文化大革命开始，企业更名为“南京第二制药厂”。

从文革开始至十一届三中全会以前，企业三次投资29万元建成片剂车间生产厂房2314平方米及其配套设施，至1976年，片剂产能达到20亿片。同时，在原料药厂区投资47万元建成烟酸车间及配套冷冻房及仓库。1977年，企业投资58.23万元，国家预算拨款27万元建成了年产30吨氯霉素车间，当时原料药主要是三个产品：冰片、烟酸、氯霉素。

十一届三中全会以后至90年代初，企业跟随国家发展步伐，一切以经济建设为中心，得到了快速发展。1980年，南京市化工局批准，预算拨款20万元，企业自筹175.5万元，重建了葡萄糖车间，年产量1500吨，并于1984年在二道埂东厂区投资56万元建成配套6吨燃烧煤炭锅炉工程。1985年经国家药监局批准、国家预算内投资100万元、自筹105万元新进三层框架式冰片厂房，但因生产冰片的原料松节油紧缺而被迫停产，该厂房于1987年9月改造转产盐酸左旋咪唑，年产75吨。同年，在制剂药厂区，由联合国人口基金会总部援助205.7万美元，于1988年建成3100平方米、4层框架结构的口服避孕药厂房，引进了当时国外最先进的制药设备和检测设备。

进入90年代中期，企业与众多国有企业一样，由于接轨市场经济的步履缓慢，使企业陷入了经营困境，效益逐年下滑，至90年代末，企业已戴上了亏损的帽子。当时，适逢全国性的国民经济运作困难，因此国家提出了一系列国企改革的政策，如“抓大放小”、“三项制度改革”等等，推行“中小型国企实行民营化”，把企业的政治、社会和其他功能分离出来，同时也把竞争机制引入国企。在这样的形势下，企业成立了营销公司，为挽回亏损局面做最后的一搏。营销公司站在市场的前沿，充分认识到了品牌的重要性，于是积极倡议把带有计划经济深深烙印的“南京第二制药厂”的厂名，更改为“南京白敬宇制药厂”，通过多方努力，于2002年改名申请成功，给企业重新注入了老字号品牌的血脉。接着企业又响应政府号召，于2003年底完成了“三联动”改革，2004年1月，正式成立了南京白敬宇制药有限责任公司，7月实现增资扩股，形成了由白敬宇经营层和职工持股会占42%、当时的医药产业集团和金陵药业各占29%、总股本6177万元的投资多元化企业。与此同时，又响应市政府“退二进三”的号召，于2004年将原料药和制剂药生产基地分别搬迁至南京化学工业园和南京经济技术开发区。